Универсальный медицинский справочник

  Состав и форма выпуска: Активное вещество - винбластина сульфат.

Лиофилизированное сухое вещество для инъекций 0.01 г во флаконах обьемом 10 мл.

Фармакологическое действие: Препарат обладает противоопухолевой активностью. Механизм действия связан с влиянием на реакции метаболических превращений аминокислот, ведущих от глутаминовой кислоты к циклу лимонной кислоты, а затем к мочевине. Блокирует митоз на стадии метафазы, приводит к атипичным митотическим процессам.

Фармакокинетика: Фармакокинетика препарата при его струйном в/в введении описывается трехфазной моделью. Начальный, средний и конечный периоды полужизни препарата составляют соответственно 3.7 мин, 1.6 ч. и 24.8 ч. Обьем центральной камеры составляет 70% массы тела, что, вероятно, отражает быстрое связывание препарата с форменными элементами крови. Основной путь выведения препарата - с желчью.

Показания:
- генерализованная форма болезни Ходжкина;
- лимфоцитарная лимфома (узловая и диффузная формы, высоко- и низкодифференцированные);
- гистиоцитарная лимфома;
- грибовидный микоз (тяжелые формы);
- неоперабельная карцинома яичка;
- саркома Капоши;
- болезнь Леттерера-Сина;
- хориокарцинома, резистентная к применению других химиотерапевтических препаратов;
- карцинома молочной железы, не реагирующая на гормональную терапию или адекватные хирургические эндокринологические вмешательства.

Режим дозирования: Устанавливают индивидуально, с учетом вида и стадии заболевания, а также выбранной программы противоопухолевой терапии. Коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от степени снижения количества лейкоцитов в периферической крови. Препарат назначают в/в 1 раз в 7 дней. Первая доза обычно составляет 3.7 мг/кв.м поверхности тела для взрослых и 2.5 мг/кв.м для детей. Вторая доза составляет 5.5 мг/кв.м для взрослых и 3.75 мг/кв.м для детей. Третья доза: 7.4 мг/кв.м для взрослых и 5.0 мг/кв.м для детей. Четвертая доза - 9.25 мг/кв.м для взрослых и 6.25 мг/кв.м для детей. Пятая доза - 11.1 мг/кв.м для взрослых и 7.5 мг/кв.м для детей. Дозу можно повышать до достижения максимальной дозы 18.5 мг/кв.м для взрослых и 12.5 мг/кв.м для детей. В случае снижения числа лейкоцитов до 3000/куб.мм дальнейшее повышение дозы не проводят, а для проведения поддерживающей терапии выбирают дозу предыдущей ступени. (Средняя доза составляет 5.5-7.4 мг/кв.м). Назначение поддерживающей терапии возможно только после возвращения числа лейкоцитов к значениям 4000/куб.мм. Длительность поддерживающего лечения устанавливают индивидуально. Пациентам с нарушением функции печени (концентрация билирубина в сыворотке более 3 мг/100 мл) препарат назначают в начальной дозе, составляющей 50% от вышеуказанной дозы. Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы.

Приготовление и введение раствора. Для приготовления раствора для B/B введения с концентрацией 1 мг/мл следует добавить 10 мл физиологического раствора (содержащего в качестве консерванта фенол или бензиловый спирт) к 10 мг сухого активного вещества.

Препарат вводят строго в/в в течение 1 мин.

Побочное действие: Со стороны органов кроветворения: возможны лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны ЖКТ: возможны запор, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, паралитическая непроходимость кишечника, изъязвления полости рта, фарингит, диарея, геморрагический энтероколит, кровотечения.
Со стороны ЦНС и органов чувств: возможны парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, периферический неврит, депрессия, головная боль, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны гипертензия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, усиление симптоматики болезни Рейно.
Прочие: острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм; общее недомогание, боли в костях, слабость, алопеция; у мужчин - аспермия.

Противопоказания:
- выраженная гранулоцитопения, не являющаяся следствием лечения данного заболевания;
- бактериальные инфекции.

Особые указания: Проводить лечение препаратом Велбе могут только врачи, имеющие опыт проведения противоопухолевой терапии. Препарат следует вводить только в/в. До начала введения следует убедиться в том, что игла находится в вене.

При случайном выходе иглы из вены введение следует немедленно прекратить; оставшуюся дозу препарата следует внести через другую вену. В случае попадания препарата в окружающие ткани показано местное введение гиалуронидазы, согревающие компрессы. У пациентов с нарушением функции печени повышен риск возникновения токсических эффектов Велбе.

Риск развития лейкопении при применении препарата повышен у больных с кахексией и язвенными поражениями кожных покровов, поэтому пожилым пациентам с вышеуказанными состояниями препарат назначать не рекомендуется. У пациентов с метастазами в костный мозг выраженное снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов было отмечено после назначения средних доз Велбе. В этих случаях дальнейшее применение Велбе не показано. Максимальная депрессия кроветворения (в первую очередь, снижение количества лейкоцитов в периферической крови) достигается через 5-10 дней после прекращения применения препарата. Нормализация количества лейкоцитов в периферической крови отмечается через 7-14 дней. В случае проведения поддерживающей терапии невысокими дозами препарата Велбе лейкопения может не возникнуть. В процессе лечения препаратом Велбе количество тромбоцитов в крови может существенно не изменяться. Развитие тромбоцитопении (менее 200000/куб.мм) наиболее вероятно у пациентов, получавших предшествующую противоопухолевую или лучевую терапию. Нормализация числа тромбоцитов отмечается, как правило, через несколько дней после отмены препарата. При внутриоболочечном введении препарата возможен летальный исход. При случайном попадании в глаза может возникнуть сильное воспаление. Не рекомендуется вводить препарат в вену конечности с нарушенным кровообращением. При назначении Велбе женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во избежание наступления беременности. Применять препарат в период беременности не рекомендуется из-за высокого риска тератогенного эффекта. В случае необходимости назначения препарата Велбе кормящей матери, грудное вскармливание следует прекратить. Если для приготовления раствора для в/в введения применяли растворитель, содержащий консервант, неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике до 30 дней.

Передозировка:
Симптомы: поражения периферических нервов, судороги, кома.
Лечение.
1. Предотвращение возможных последствий синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. С этой целью следует ограничить количество потребляемой жидкости, а в некоторых случаях назначить диуретик, влияющий на петлю Генле и дистальный каналец.
2. Назначение противосудорожных препаратов.
3. Профилактика кишечной непроходимости.
4. Мониторирование функции сердечно-сосудистой системы.
5. Ежедневный контроль числа форменных элементов в периферической крови для определения потребности в гемотрансфузии и оценки риска присоединения инфекции.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном назначении Велбе и дифенина возможно снижение концентрации дифенина в крови и уменьшение его противосудорожной активности.

Фармацевтическое взаимодействие: Препарат Велбе совместим с физиологическим раствором, а также с 5% водным раствором глюкозы. Препарат Велбе не совместим с любыми препаратами, которые изменяют рН конечного раствора (pH конечного раствора не должен выходить за пределы 3.5-5.0).