Универсальный медицинский справочник

  Химическое название: 4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден)-10Н-бензо [2,5] циклогепта [1,2-b] тиофен-10-он (в виде фумарата).

Фармакологическое действие: Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.

Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.

Фармакокинетика: Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Время достижения Cmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы крови - 75%; Т1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй - 20 ч; метаболизируется в печени, выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен).

Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых. Проникает в грудное молоко.

Показания: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования: Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза в сутки. Детям: в возрасте до 6 мес - сироп в дозе 0.05 мг/кг, от 6 мес до 3 лет - 0.5 мг 2 раза в сутки, от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения - не менее 3 мес.

Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 нед.

Побочные эффекты: Сонливость, сухость во рту, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), повышение аппетита, увеличение массы тела, дизурия, цистит, тромбоцитопения. Передозировка: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, тахикардия, снижение АД, судороги, повышенная возбудимость, кома.

Лечение - промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты короткого действия и бензодиазепины.

Особые указания: Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с повышенным вниманием. Не желательна резкая отмена предшествовавшего лечения у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена (особенно у больных, систематически принимавших ГКС).

Взаимодействие: Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола. В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.