Универсальный медицинский справочник

  Фармакологическое действие: Ингибитор АПФ. Конкурентно ингибирует активность АПФ, снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает центральным и периферическим действием, снижает ригидность и тремор при болезни Паркинсона, устраняет экстрапирамидные симптомы, вызываемые антипсихотическими средствами.

Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая, время достижения Cmax - 1 ч, биодоступность - 38%, связывание с белками - 97%, Т1/2 - 3 ч. Экскреция - почками.

Показания: Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная); сердечная недостаточность; болезнь Паркинсона; экстрапирамидные симптомы, вызываемые антипсихотическими средствами.

Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, механические стенозы ЖКТ, мегаколон; почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, стеноз устья аорты, митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия, наследственный отек Квинке, беременность, период лактации, аденома предстательной железы, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации.

Режим дозирования: Внутрь. При артериальной гипертонии - в начальной дозе 10 мг 1 или 2 раза в день. В случае недостаточного эффекта, суточная доза может быть увеличена через 3 нед до 20 мг (однократно или в два приема). Средняя терапевтическая доза - 10-20 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут (в 2 приема). Для больных с почечной недостаточностью при КК 30-60 мл/мин и для больных старше 65 лет начальная доза - 5 мг/сут; поддерживающая - 5-10 мг/сут; максимальная - 20 мг/сут. При болезни Паркинсона - в начальной дозе 1 мг 2 раза в сутки, с постепенным увеличением на 2 мг ежедневно; максимальная суточная доза - 16 мг; детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза в день.

Побочные эффекты: Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, сухой кашель, ортостатическая гипотензия, астенический синдром, кожная сыпь, зуд, ортостатический коллапс, обморок, тахикардия, аритмии, инфаркт миокарда, ухудшение течения ИБС, инсульт, ухудшение периферического кровообращения при болезни Рейно, анорексия, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, сухость во рту, протеинурия, острая почечная недостаточность, нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, бронхит, бронхоспазм, синусит, ринит, глоссит, отек Квинке, фотосенсибилизация, алопеция, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические, иммунопатологические реакции, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; изменение настроения, спутанность сознания, нарушение зрения, импотенция, депрессия, нарушения сна, снижение чувствительности, парестезии конечностей, нарушения вестибулярные и четкости зрительного восприятия, шум в ушах, потеря вкусовых ощущений; анемия, снижение гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия; гиперкалиемия, гипонатриемия, гипертермия, миалгия, артралгия; затруднение мочеиспускания. Передозировка: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения.

Лечение - симптоматическое.

Особые указания: После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и/или хинаприла, больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением, во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара. Перед началом терапии ингибиторами АПФ - подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы 1 раз в месяц в первые 3-6 мес лечения, и с периодическими интервалами до 1 года у больных с повышенным риском нейтропении, при нарушении функции почек или коллагенозе, или у получающих высокие дозы; при первых признаках инфекции.

До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания калия в плазме, контроль содержания гемоглобина в периферической крови, содержание калия, креатинина, мочевины, контроль концентрации электролитов и "печеночных" ферментов в крови. Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока, вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ; рекомендуется применение в более низких начальных дозах и тщательное наблюдение. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде, из-за риска дегидратации и гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию), необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Взаимодействие: Гипотензивные, мочегонные, опиоидные анальгетики, средства для наркоза - усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная соль - ослабляют эффект. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) - повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном приеме с препаратами лития - повышение его концентрации в крови. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. Потенцирует риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Потенцирует действие этанола. Эстрогены (задерживают жидкость) - ослабление гипотензивного эффекта.