Универсальный медицинский справочник

  Гидразид изоникотиновой кислоты.

Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0 - 7,О) стерилизуют при + 120 С в течение 12 мин.

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.

Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтическогодействия не оказывает. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 ч после приема внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая концентрация. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма.

Выводится главным образом почками.

Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах.

Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины (см. Офлоксацин) и др.

Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно.

При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови имоче.

Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах.

К "быстрым инактиваторам" относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10 % активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к "медленным" - выделяющих менее 10 %.

Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды). Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости.

Лечение длительное.

Противопоказания: эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз. Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах.

Формы выпуска: Таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошок; 10 % раствор в ампулах по 5 мл.

Хранение: Порошок - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, таблетки - в защищенном от света месте, ампулы - при температуре не выше + 10°С.

Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше + 10°С не более 48 ч.