Универсальный медицинский справочник
Медицинские препараты
Аллопуринол (Аllорurinolum)
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде и спирте.
Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту.
В связи с этим понижается образование уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение их в тканях и почках.
Выделение мочевой кислоты с мочой уменьшается и повышается выделение гипоксантина и ксантина.
Применяют аллопуринол для лечения и профилактики заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией: при подагре (первичной и вторичной), почечнокаменной болезни (с образованием уратов),
первичной и вторичной гиперурикемии, возникающей при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при
различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, а также при массивной терапии кортикостероидными препаратами,
когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови, что может привести к мочекислой нефропатии с поражением функции почек.
Принимают аллопуринол внутрь (после еды).
Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови.
Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г.
Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу
0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема).
В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 - 4 нед,
затем переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г в день), которые дают длительно (в течение нескольких месяцев).
При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным.
Пропуски в приеме препарата свыше 2 - 3 дней нежелательны.
Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; препарат принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают в течение нескольких дней после окончания специфической терапии.
Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии детей, больных эпилепсией.
Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина.
Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза в день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 мес.
Препарат обычно хорошо переносится.
При лечении подагры в начале курса может возникнуть обострение, что связано с мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо.
У некоторых больных возможны диспепсические явления, кожная сыпь, понижение температуры тела, эозинофилия.
Следует назначать с осторожностью больным с нерезко выраженной почечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в сутки. При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на --уровне не менее 2 л в сутки; желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной.
Аллопуринол противопоказан при почечной недостаточности и беременности.
В случае применения аллопуринола при лечении гематобластом противоопухолевыми препаратами (меркаптопурин, метотрексат и др.) следует учитывать, что аллопуринол угнетает энзиматическое окисление этих препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но вместе с тем значительно повышается их токсичность, в связи с чем дозы этих противоопухолевых препаратов должны быть уменьшены (до 50 %). Не следует назначать аллопуринол одновременно с препаратами железа.
Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 и 1ОО штук.
Хранение: В защищенном от света месте.