Универсальный медицинский справочник

  Состав:
Одна капсула содержит: Ацитретина 10 мг, 25 мг.
Наполнитель: аскорбат натрия (антиоксидант).

Фармакологические свойства: Ацитретин, действующее вещество препарата Неотигазон, - синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. В доклинических исследованиях по переносимости ацитретина мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность. Даже в малых дозах ацитретин оказывал на животных тератогенное действие. Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса, причем его побочные действия, в целом, вполне переносимы.

Действие препарата является чисто симптоматическим; его механизм остается, в основном, неизвестным.

Фармакокинетика: Максимальные концентрации ацитретина в плазме наблюдаются через 1-4 часа после приема. Наилучшая биодоступность ацитретина достигается при приеме препарата во время еды. Биодоступность разовой дозы составляет около 60%, однако она подвержена значительным индивидуальным колебаниям (36-95%). Исследования с многократным приемом препарата больными в возрасте от 21 до 70 лет показали, что период полувыведения ацитретина составляет около 50 часов, а его основного метаболита в плазме, цис-ацитретина, который также является тератогенным,- 60 часов.

Учитывая наибольшую продолжительность периода полувыведения ацитретина (96 часов) и цис-ацитретина (123 часа) у этих больных, а также исходя из их линейной кинетики, можно прогнозировать, что более 99% препарата выведется из организма в течение 36 дней после прекращения длительного лечения. Более того, в пределах 36 дней после прекращения лечения концентрации ацитретина и цис-ацитретина в плазме уменьшались ниже предела чувствительности метода (< 6 нг/мл). Ацитретин выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равных количествах через почки и желчные пути.

Показания: тяжелые формы псориаза, в том числе, псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулезный псориаз. Тяжелые дискератозы, такие, как врожденный ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье; другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.

Способ применения и режим дозирования: Из-за индивидуальных различий во всасывании и скорости метаболизма ацитретина дозу нужно подбирать индивидуально. Капсулы лучше принимать один раз в сутки во время еды или с молоком. Далее приводятся ориентировочные рекомендации. Начальная суточная доза: 25 мг (т.е. 1 капсула по 25 мг) или 30 мг в сутки (3 капсулы по 10 мг) в течение 2-4 недель.

Противопоказания: Гиперчувствительность к препарату (ацитретину или наполнителям) или к другим ретиноидам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; выраженная хроническая гиперлипидемия. Неотигазон обладает сильным тератогенным действием и не должен назначаться беременным. Это же относится и ко всем женщинам, способным к деторождению, если только они не применяют надежные противозачаточные средства за четыре недели до начала лечения, в ходе лечения и в течение двух лет после его завершения.

Лекарственные взаимодействия: Из-за риска гипервитаминоза А следует избегать одновременного применения витамина А и других ретиноидов. Поскольку как Неотигазон, так и тетрациклины могут вызывать повышение внутричерепного давления, их одновременное применение противопоказано. Имеются сообщения о повышенном риске развития гепатита при комбинированном применении метотрексата и Тигасона (этретината), поэтому назначение метотрексата одновременно с Неотигазоном также противопоказано. Неотигазон не влияет на связывание антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина) с белками. Если Неотигазон назначают одновременно с фенитоином, следует учесть, что Неотигазон частично понижает степень связывания фенитоина с белками.

Передозировка: В случае острой передозировки Неотигазон следует немедленно отменить. Других специальных мер принимать не требуется, поскольку острая токсичность препарата мала. Симптомы передозировки идентичны таковым при остром гипервитаминозе А (головная боль, головокружение).

Срок и условия хранения: 3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности (EXP), указанного на упаковке.