Универсальный медицинский справочник

  Синонимы: Беломет, Гистак, Гистодил, Примамет, Симетидин, Тагамет, Циметигет, Цинамет, Аciloc, Аltramet, Belomet, Benomet, Besidin, Cimedal, Cimetar, Cimetiget, Cinamet, Gastromet, Histac, Histodil, Hystac, Neutronorm, Primamet, Simetidin, Supramet, Tagamet, Tametin, Tamper, Ulcedon, Ulceratil, Ulcimet, Ulcomet, Zagastrol, Zontac и др.

Основным фармакологическим эффектом циметидина является угнетение секреции желудочного сока, связанное с блокадой Н2-рецепторов стенки желудка.

Он угнетает спонтанную секрецию и секрецию, стимулированную гистамином, пентагастрином, кофеином, а также растяжением желудка, но мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию, так как не обладает антихолинергической активностью.

Он не влияет на адренергические рецепторы, не оказывает местно-анестезирующего действия. Препарат уменьшает выделение пепсина.

Циметидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В связи с низкой липофильностью он не проникает в ЦНС и не оказывает седативного эффекта.

Применяют циметидин для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и при других состояниях, требующих снижения гиперацидности желудочного сока, в том числе при рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера - Эллисона и др.

Назначают циметидин обычно внутрь (после еды) взрослым в суточной дозе 0,8 - 1 г, которую делят на 4 приема: 3 раза по 0,2 г и 0,2 или 0,4 г перед сном.

При необходимости увеличивают суточную дозу до 1,6 г.

Курс лечения продолжается обычно 4 - 6 нед (при необходимости до 8 нед). По окончании курса интенсивного лечения проводят поддерживающую терапию в течение нескольких месяцев (по 0,4 г на ночь или утром 0,2 г и вечером 0,2 г). Прекращают прием препарата, постепенно уменьшая дозу.

Внезапное прекращение приема может привести к резкому повышению секреции и обострению заболевания.

Циметидин можно применять вместе с антацидными препаратами, однако антацидное средство следует принимать через час после приема циметидина, так как при одновременном приеме всасывание циметидина уменьшается.

Внутривенно циметидин вводят в дозе 0,2 г (200 мг) с интервалами 4 - 6 ч.

Максимальная суточная доза составляет 2 г.

При капельном введении доза составляет 0,1 г (10О мг) в час на протяжении 2 ч; введение повторяют каждые 4 - 6 ч.

Максимальная скорость инфузии - 150 мг в час (или 2 мг/кг в час).

Внутривенное введение производят только в условиях стационара; при быстром внутривенном введении возможны нарушения сердечного ритма и сильное снижение артериального давления. При применении циметидина могут наблюдаться различные побочные явления: диарея, боли в мышцах, аллергические реакции (кожные высыпания), головная боль, головокружение, депрессия. Могут наблюдаться изменения биохимических показателей (значение трансаминаз и др.). При длительном применении высоких доз препарата может развиться гинекомастия, что связано со способностью препарата стимулировать секрецию пролактина.

Имеются также данные о том, что циметидин подавляет продукцию внутреннего фактора и всасываемость витамина В12, а также что он может оказывать антиандрогенное действие. Наблюдалось также изменение клиренса вофавердина, свидетельствующее об ухудшении выделительной функции печени.

Возможность рецидивов при отмене препарата и его побочное действие требуют соблюдения большой осторожности при назначении больным язвенной болевнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

При применении циметидина необходимо следить за функцией почек и печени, проводить соответствующие биохимические исследования, следить за состоянием кроветворной системы. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, больным с нарушениями функций печени и почек; препарат также противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Циметидин подавляет активность цитохрома Р-450 и других ферментов печени, обеспечивающих метаболизм и дезинтоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем он повышает их токсичность и усиливает возможные побочные эффекты (в частности, действие пероральнык антикоагулянтов).

Если больной получает пероральный антикоагулянт, необходимо в случае назначения циметидина тщательно подобрать дозу.

Циметидин усиливает также действие теофиллина, дифенина, b -адреноблокаторов и других лекарственных средств (в связи с угнетением детоксицирующих ферментных систем печени). Нельзя применять циметидин одновременно с диазепамом (сибазоном) и хлозепидом, так как он удлиняет период их полураспада. Нельзя назначать препарат одновременно с цитостатиками и другими препаратами, вызывающими нейтропению. Формы выпуска: таблетки по 0,2 г (200 мг); 10% раствор в ампулах по 2 мл (0,2 г в ампуле). Хранение: список Б.