Универсальный медицинский справочник

  Химическое название: 5-Метил-З-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-пиридазино[3,4b][1,4] бенкзоксазина дигидрохлорид.

Фармакологическое действие: Антидепрессант из группы трициклических соединений. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием обратного нейронального захвата серотонина и норэпинефрина, что приводит к увеличению их концентраций и купированию симптомов депрессии. В отличие от других антидепрессантов данной группы, практически не обладает м-холиноблокирующей активностью и не влияет на активность МАО. В спектр его тимолептического действия входит седативный компонент. Не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика: Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность - около 80%, Cmax в крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы - высокая (около 90%). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 - 16 ч. Экскретируется, в основном, почками.

Показания: Депрессия (астенодепрессивный синдром, тревожно-депрессивное состояние, алкогольная депрессия, эндогенная депрессия, экзогенные депрессии, депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Режим дозирования: Внутрь. Начальная доза для взрослых - 25-50 мг, в два приема (утром и в обед). При хорошей переносимости постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (за 3-4 приема), а в некоторых случаях - до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза - 0.15-0.2 г, максимальная - 0.4-0.5 г. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы: 25-75 мг/сут. Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 мес).

Побочные эффекты: Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Взаимодействие: Совместим с антипсихотическими средствами. Противопоказано совместное использование с антидепрессантами - ингибиторами МАО. Потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств и антикоагулянтов. Снижает эффективность противосудорожных средств.