Универсальный медицинский справочник

  Cостав и форма выпуска: Активное вещество - фосфэстрола тетранатриевая соль. Таблетки по 0,12 г по 50 шт. в упаковке. Раствор для инъекций в ампулах (0,3 г) по 10 шт в упаковке.

Фармакологическое действие: Оказывает противоопухолевое действие при раке предстательной железы. Под воздействием кислой фосфатазы распадается с образованием диэтилстильбэстрола, который оказывает цитостатическое действие.

Фармакокинетика: Фосфэстрол после в/в введения существует очень короткое время и определяется лишь в небольших количествах в циркулирующей крови, время полужизни фосфэстрола - 5 минут.

После перорального приема неизмененный фосфэстрол практически не определяется. При инфузии 1,5 г, уровень фосфэстрола в плазме быстро повышается, достигая стабильного уровня примерно через 90 мин. 90-95% введенного диэтилстильбэстрола улавливается органами ЖКТ и в норме высвобождается за период около 24 часов, однако могут наблюдаться повторные пики концентрации даже через 2 -3 дня. 30-40 % диэтилстильбэстрола присутствует в крови в связанном с эритроцитами состоянии.

Показания: Рак предстательной железы с метастазами.

Режим дозирования: Вводят в/в в дозе 1,2 г один раз в сутки в течение 10 дней. Больным с тяжелым общим состоянием, нарушениями сердечно-сосудистой системы, печени назначают в дозе 0.6 г в сутки. Затем в течение 10-20 дней препарат вводят в дозе 0,3 г в сутки. После чего переходят на поддерживающую терапию: в первые 2 месяца вводят в/в по 0,3 - 0,6 г 3-4 раза в неделю; в следующие 2 месяца - по 0,3 - 0,6 г 2 раза в неделю; затем в течение нескольких месяцев - по 0,3 г один раз в неделю; далее по 0,3 г каждые 2 недели.

Лечение можно проводить таблетками: для основного курса назначают по 3-4 таб. в сутки; для поддерживающего лечения назначают по 2 таб. 3 раза в сутки в течение 2-3 месяцев; затем по 1-2 таб. в сутки.

Побочное действие: В начале лечения - тошнота, рвота, ухудшение общего состояния. Возможны неприятные ощущения (зуд, боль) в анальной и генитальной областях, реже в области лица и шеи; боли в области метастатических узлов, понижение свертываемости крови, геморрагический диатез, задержка жидкости, повышение артериального давления, незначительная феминизация.

Противопоказания: Нарушения свертывающей системы крови, выраженые нарушения функции печени.

Особые указания: С целью уменьшения частоты и выраженности побочных эффектов желательно вводить в/в медленно в растворе глюкозы с одновременным назначением антигистаминного препарата.

Передозировка: Симптомы: усугубление побочных эффектов препарата. Антидота, применяемого при передозировке не существует.

Лекарственное взаимодействие: Инъекционный раствор Хонван нельзя смешивать с растворами, содержащими соли кальция или магния.