Универсальный медицинский справочник
Медицинские препараты
Галантамин (Galanthaminum)
Алкалоид, впервые выделенный из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowi А. Los.), сем. амарилисовых (Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis) и близких к нему растениях.
Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).
Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса.
Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Водные растворы (рН 5,0 - 7,0) стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.
По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину.
Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину.
Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает.
Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез.
Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отек конъюнктивы. Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курареподобными и ганглиоблокирующими веществами.
Сравнительно с физостигмином галантамин менее токсичен.
Применяют галантамина гидробромин при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами,радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии.
В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных.
По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.
Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.
Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г 10 мг), т. е. 0,25 - 1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1 - 2 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).
Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов.
Вводят в вену в дозе 0,015 - 0,02 - 0,025 г (15 - 20 - 25 мг).
Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов).
Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.
Галантамин применяют также (20 - 35 мг внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).
Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами. При правильном дозировании галантамин хорошо переносится.
При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу.
При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.
Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.
Форма выпуска: 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % и 1 % растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А. В запаянных ампулах.