Универсальный медицинский справочник

  Состав и форма выпуска: Одна капсула содержит: Мофетила микофенолата 250 мг; Одна таблетка содержит: Мофетила микофенолата 500 мг

Фармакологическое действие: Мофетила микофенолат представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофенольной кислоты (МФК). МФК - мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который, следовательно, подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Селлсепт высокоэффективен в профилактике отторжения органов и лечении рефрактерного отторжения органов у больных, перенесших аллогенную пересадку почки.

Фармакокинетика: После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание и полный предсистемный метаболизм мофетила микофенолата с образованием активного метаболита, МФК. Средняя биодоступность мофетила микофенолата при пероральном приеме, в соответствии с величиной AUCМФК, составляет 94% от таковой при его внутривенном введении.

После перорального приема концентрации мофетила микофенолата в системной плазме не определяются. В результате энтерогепатической циркуляции, как правило, примерно через 6-12 часов после приема препарата наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме. При одновременном приеме холестирамина (по 4 г три раза в сутки) AUCМФК уменьшается примерно на 40%, что объясняется выключением энтерогепатической циркуляции.

Показания: Профилактика отторжения органов и лечение рефрактерного к терапии отторжения органов у больных после аллогенной пересадки почки, в виде комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.

Способ применения:
- Профилактика отторжения. Первая доза Селлсепта должна быть принята в пределах 72 часов после трансплантации. Больным с почечными трансплантатами рекомендуется прием по 1.0 г два раза в сутки (суточная доза 2 г). В клинических исследованиях использовалась доза в 1.5 г два раза в сутки (суточная доза 3 г), которая не давала преимуществ в плане эффективности, хотя также была безопасной. У больных, получавших 2 г Селлсепта в сутки, профиль безопасности был, в целом, лучше, чем у получавших суточную дозу в 3 г. Селлсепт должен назначаться одновременно со стандартной терапией циклоспорином и кортикостероидами.
- Лечение рефрактерного отторжения. Как для начального лечения рефрактерного отторжения, так и для поддерживающей терапии больным рекомендуется суточная доза в 3 г (1.5 г 2 раза в сутки). Селлсепт должен назначаться одновременно со стандартной терапией циклоспорином и кортикостероидами.

Противопоказания: Гиперчувствительность к мофетила микофенолату или микофенольной кислоте.

Побочные действия: Профиль побочных действий, связанных с применением иммунодепрессантов, часто трудно установить из-за наличия основного заболевания и одновременного применения многих других лекарственных средств. Основными побочными реакциями, связанными с применением Селлсепта, являются диарея, лейкопения, сепсис и рвота; существуют также данные о повышении частоты некоторых видов инфекций, например, туберкулеза и атипичной микобактериальной инфекции. Описаны отдельные случаи тяжелых, угрожающих жизни инфекций, таких как менингит и инфекционный эндокардит..

Передозировка: Данных о передозировке мофетила микофенолата у человека нет. МФК нельзя удалить из организма методом гемодиализа. Однако при высоких концентрациях МФКГ в плазме (>100 мкг/мл) небольшие его количества все-таки выводятся. МФК можно удалить из организма с помощью желчных кислот, усиливающих экскрецию препарата, например, холестирамина.

Обращение с препаратом: Поскольку мофетила микофенолат в эксперименте на крысах и кроликах проявил тератогенное действие, таблетки Селлсепта не следует разламывать, а капсулы Селлсепта не следует открывать или разламывать. Необходимо избегать вдыхания порошка, содержащегося в капсулах Селлсепта, или его прямого попадания на кожу или слизистые оболочки. Если это произошло, нужно тщательно промыть данный участок водой с мылом, а глаза - просто водой.

Срок хранения: 3 года (капсулы 250 мг) и 2 года (таблетки 500 мг). Препарат не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР), указанного на упаковке.

Упаковка: Капсулы 250 мг 100, 300; Таблетки 500 мг 50, 150. Хранить при температуре не выше 30о С, в защищенном от влаги, недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача.