Универсальный медицинский справочник

  Сосудорасширяющее средство

Состав: Одна таблетка содержит: Изосорбида 5-мононитрата 20

Фармакологические свойства: Изосорбид 5-мононитрата оказывает прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудистой стенки, расширяет емкостные сосуды (вены), снижает венозный возврат к сердцу, центральное венозное давление, давление наполнения желудочков и напряжение стенки желудочков. Он расширяет крупные артерии, снижая системное и легочное сосудистое сопротивление, и увеличивает эластичнойть крупных артерий. Снижение напряжение стенки желудочков ведет к уменьшению рабочей нагрузки на миокард и, в свою очередь, потребления кислорода миокардом.

Кроме того, препарат уменьшает экстраваскулярный компонент сопротивления коронарных сосудов, улучшая кровоток в тех участках миокарда, где он лимитирован напряжением стенки миокарда, то есть в субэндокардиальных слоях и, при наличии стенозирующего коронарного атеросклероза, в постстенотических участках миокарда. Суммарный миокардиальный кровоток может уменьшаться в результате снижения потребности в кислороде. С другой стороны, регионарный кровоток в миокарде непосредственно улучшается, независимо от системных эффектов препарата. Эффективность нитратов при спазмах коронарных артерий обусловлена релаксирующим действием на крупные коронарные сосуды. Антиангинальный эффект может усиливаться благодаря отмеченному увеличению комплаентности крупных артерий.

В результате вышеописанных механизмов действия систолическое давление может снижаться, а диастолическое почти не меняется. Сочетание этих эффектов улучшает кислородный баланс миокарда. На молекулярном уровне нитраты действуют через образование окиси азота и циклического гуанозинмонофосфата, являющихся медиаторами релаксации.

Фармакокинетика: Препарат всасывается в тонкой кишке почти полностью. Эффект "первой дозы" не отмечается. Максимальная концентрация в сыворотке около 480 нг/мл достигается примерно через 1 час. Биодоступность препарата достигает 100%. Действие препарата начинается примерно через 20 минут. Объем распределения составляет 0.62 л/кг. Изосорбида 5-мононитрат подвергается метаболизму денитрирования в печени, превращаясь в изосорбид.

Все метаболиты фармакологически неактивны.

До 20% изосорбида 5-мононитрата выводится с почками в виде глюкуронида, 30% - в виде изосорбида.

Период полувыведения составляет 5 часов.

При почечной недостаточности и/или нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Показания: Длительная терапия ишемической болезни сердца, профилактика приступов стенокардии.

Лечение легочной гипертензии.

Как вспомогательное средство при недостаточности кровообращения.

Способ применения и режим дозирования: Таблетки следует глотать, не разжевывая, с большим количеством жидкости. Стандартная доза - по 1 таблетке два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 3 таблеток в сутки. Во избежание возможных головных болей в первый и второй день назначают по 0.5 таблетки 2 раза в сутки, а начиная с третьего дня - по 1 таблетке 2 раза в сутки. Коррекция дозы при почечной недостаточности или циррозе печени не требуется.

Противопоказания: Гиперчувствительность к органическим нитратам, выраженная артериальная гипотония, шок, коллапс, кардиогенный шок (если не удается поддерживать на достаточном уровне конечно-диастолическое давление), инфаркт миокарда с низким давлением наполнения желудочков.

Меры предосторожности: При остром инфаркте миокарда Изомонат можно назначать только под тщательным наблюдением врача, избегая снижения систолического артериального давления до уровня менее 90 мм рт. ст. Необходимо соблюдать осторожность при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотонии и внутричерепной гипертензии. Изосорбида 5-мононитрат не следует применять для лечения острых приступов стенокардии. Поскольку нельзя исключить "синдром отмены", отменять изосорбид-5-мононитрат нужно постепенно. При использовании рекомендованных и более высоких доз эффективность препарата может несколько ослабевать. Толерантность исчезает обычно через 24 часа после отмены препарата. Ее можно предотвратить, используя прерывистый режим дозирования. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Беременность и лактация: В экспериментах на животных данных о тератогенности препарата не было получено. При введении беременным крысах в токсических дозах он оказывал токсическое действие на плод. Контролированных исследований у беременных женщин не проводилось. Экскретируется ли изосорбида 5-мононитрат с грудным молоком, неизвестно.

Назначать изосорбида 5-мононитрат во время беременности и лактации следует только в том случае, если возможные преимущества превышают потенциальный риск для плода или ребенка.

Лекарственные взаимодействия: Изомонат может усилить действие других препаратов, обладающих антигипертензивным эффектом или вызывающим гипотонию в качестве побоной реакции (вазодилататоров, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, мочегонных, антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, алкоголя).

Он может также увеличить биодоступность дигидроэрготамина при пероральном приеме и тем самым усилить его гипертензивное действие (повысить систолическое давление в положении стоя).

Срок и условия хранения: 5 лет.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска: Таблетки 20

Условия отпуска из аптек: Отпускается по рецепту врача.